ClickChemistry點(diǎn)擊化學(xué)-生物分子標(biāo)記的新方法

今年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)揭曉：瑞典科學(xué)院將該獎(jiǎng)授予卡羅琳•露絲•貝爾托西(Carolyn R. Bertozzi)、摩頓•梅爾達(dá)爾(Morten Meldal)和卡爾•巴里•夏普萊斯(K. Barry Sharpless)，以表彰他們?cè)凇包c(diǎn)擊化學(xué)（Click Chemistry）和生物正交化學(xué)"方面所做出的貢獻(xiàn)。原理介紹：

原理介紹

在生物學(xué)中常用的標(biāo)記法有很多：比如說著名的生物素標(biāo)記、同位素標(biāo)記、多色熒光分子標(biāo)記等，而Click Chemistry標(biāo)記法原理是：Cu(I) 催化，炔基與疊氮基發(fā)生環(huán)加成反應(yīng)，生成區(qū)域選擇性的1,4-二取代-1,2,3-三氮唑 。（炔和疊氮的環(huán)加成反應(yīng)是其中的一種click形式，其他還有thio-ene, Diels-Alder反應(yīng)等反應(yīng)模式，生物標(biāo)記中主要用前者，本文主要是介紹前者）。

優(yōu)勢(shì)介紹

點(diǎn)擊化學(xué)的主要優(yōu)勢(shì)在于：模塊式的合成；產(chǎn)率也非常高；無副產(chǎn)物或者無害的副產(chǎn)物；反應(yīng)條件也很簡(jiǎn)單；對(duì)水、氧條件不敏感；原料易得；產(chǎn)物易分離；反應(yīng)速度快；選擇性高。

利用點(diǎn)擊化學(xué)作為標(biāo)記的方法最大的特點(diǎn)是基團(tuán)非常小，標(biāo)記過程不影響酶活性；還可以用于后續(xù)蛋白等分子純化；甚至可以進(jìn)行活體標(biāo)記（將來還可以直接應(yīng)用于患者體內(nèi)，開展癌癥治療臨床試驗(yàn)）；兼容多種檢測(cè)方式，是難得的明星標(biāo)記法。它還可以用于生產(chǎn)抗體-藥物偶聯(lián)物（高度靶向治療作用），進(jìn)而拯救生命，對(duì)人類醫(yī)學(xué)發(fā)展有巨大的潛在作用。

在靶向藥物研究中，最令科學(xué)家們擔(dān)心的就是脫靶效應(yīng)，一旦可能出現(xiàn)潛在的脫靶可能，就會(huì)面臨著很高風(fēng)險(xiǎn)。而利用Click Chemistry可以將藥物和探針相連，通過磁珠法或者其他中間物將細(xì)胞中的蛋白質(zhì)提取出來（pull down）后續(xù)再進(jìn)行蛋白質(zhì)質(zhì)譜分析。如果靶向藥物與目的蛋白的親和效率高，而不與其他蛋白結(jié)合（或者結(jié)合率低），可以在圖譜含量中發(fā)現(xiàn)具有顯著性差異。從而就可以證明該藥物脫靶風(fēng)險(xiǎn)低，與其他非特異性蛋白結(jié)合率也低。

解決方案

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